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夸西泮

基本解释

  夸西泮

  英文名称:

  Quazepam(Selepam)

  性状:

  白色结晶,熔点138-139℃。

  作用与作用机制:

  具有苯二氮卓类典型的抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。动物试验表明,对小鼠戊四唑引起的癫痫发作的作用与氟西泮相似,而对抑制异烟?引起的癫痫发作作用更强。本品可减少Ⅰ期睡眠的潜伏期的百分率,减少觉醒次数和觉醒总时间,延长有效睡眠时间。Ⅱ间睡眠的百分率也增加,但快动眼(REM)百分率和慢波睡眠(Ⅲ和Ⅳ期)减少。本品具有类似硝西泮的催眠作用,但消除较慢,在第一夜或几夜停药期间催眠作用仍持续存在,不发生反跳失眠现象。

  药动学:

  口服吸收快,2.5h血药浓度可达峰值。消除半衰期为20-40h,本品可分布于全身组织,并可透过胎盘屏障及分泌至乳汁。血浆蛋白结合率达95%以上。在体内代谢为2-氧夸西泮(OQ),进一步转化为N-脱烷基-2-氧夸西泮(DOQ),二者均具有药理活性。OQ在血浆中出现迅速,其吸收与夸西泮相似。代谢物在尿和粪便中排泄慢,并可分泌至乳汁中。

  注意事项:

  通常有很好的耐受性,大剂量时副作用增加,主要为次日醒后的延续效应。偶见兴奋过度、健忘等。极少引起运动失调。停药後无反跳现象。对本品的精神运动性活动和认识行为的影响尚未充分认识,应予以注意。

  临床应用:

  适用于各种失眠症的治疗。

  用法计量:

  口服:成人,15mg,睡前服,年老体弱者减半。

  制剂:

  片剂:15mg。

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